, Jennifer LEOHR (2) Subha SURIYAPPERUMA (2) Aritra GHOSH (2) David WATERS (2) Tsuyoshi FUKUDA (2) Aritra GHOSH (2)
(1) Eli Lilly And Company, Neuilly-Sur-Seine, France, (2) Eli Lilly And Company, Indianapolis, États-Unis
Introduction
Efsitora est un agoniste du récepteur à l’insuline conçu pour être administré une fois par semaine. Le choix du site d’injection varie selon les personnes vivant avec un diabète. Cette étude a comparé le profil pharmacocinétique d’µEfsitora administrée par voie sous-cutanée (SC) au niveau de l’abdomen, du haut du bras ou de la cuisse. L’administration d’un bolus intraveineux (IV) a été ajoutée pour déterminer la biodisponibilité absolue.
Méthodes
Cette étude était monocentrique, randomisée, en 2 parties et menée chez des sujets sains. La partie A était une étude menée en parallèle, destinée à évaluer la biodisponibilité relative d’Efsitora après l’administration SC d’une dose unique de 100 U dans le haut du bras ou la cuisse, par rapport à une administration dans l’abdomen (N = 153). La partie B était une étude croisée sur 2 périodes destinée à déterminer la biodisponibilité absolue d’Efsitora après l’administration SC d’une dose unique de 100 U dans l’abdomen par rapport à une administration IV d’une dose de 44 U (N = 10). Des échantillons sanguins ont été prélevés pendant 65 jours (~9 semaines) une fois la dose administrée afin de déterminer le profil pharmacocinétique.
Résultats
Tous les IC à 90 % des taux d’exposition totale à Efsitora ou de la concentration maximale d’Efsitora dans la cuisse ou le haut du bras, en comparaison à l’abdomen, étaient compris entre 0,80 et 1,25. La biodisponibilité absolue était de 86 % dans l’abdomen. Efsitora était bien tolérée après les injections SC uniques et l’administration IV du bolus.
Conclusion
Efsitora peut être injectée en SC dans l’abdomen, le haut du bras ou la cuisse, sans que cela ne modifie l’exposition.
Les auteurs déclarent avoir un intérêt avec un organisme privé, industriel ou commercial en relation avec le sujet présenté. Employé(e) à plein temps et actionnaire minoritaire.